Formülü:

1 tablet,
Etken Madde : Bazik Aminoasetat 0,2500 g
Mirtikain Laurilsülfat 0,0025 g
Galaktan Sülfat 0,2000 g
Yardımcı Madde: Nane esansı, pudra şekeri, sunset yellow, sodyum sakkarin, dabian esansı, toz şeker.

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

Özogastrik hastalıklarda ağrılı durumların semptomatik tedavisinde kullanılır.
Kontrendikasyonları:

Yoktur.Uyarılar/Önlemler:

Sürekli dialize girmek zorunda olanlarda alüminyum birikmesiyle ensefalopati riski olabileceğinden dikkatli olunmalıdır.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Besinlerle takviye edilemeyen uzun süreli tedavilerde veya doz aışımı durumunda konstipasyon, fosfor kaybı riski görülür.

İlaç etkileşimleri:

Alüminyum bileşikleri; absorbsiyonla indo****sinin, şelasyonla tetrasiklinin rezorbsiyonunu azaltır veya geciktirir.
Tüm antiasitler gibi asit ilaçların (salisilat, tiyazitik diüretik, diğer isoniazid) absorbsiyonunun gecikmesinde teorik olarak risk faktörü mevcuttur.

Kullanım şekli ve dozu:

Genel olarak yemeklerden sonra veya ağrılı zamanlarda, çiğnemek veya emmek suretiyle günde 3-6 tablet.
Kullanıma ilişkin uyarılar:
Genel olarak ağrılı krizlerde veya yemeklerden bir saat sonra alınır. Acidrin tablet ile beraber ayrıca oral tıbbi tedavi uygulanacak ise iki ilaç alımı arasında bir süre bulunması uygundur.

Formülü:

Bir ölçek (5 ml) 1.25 mg triprolidin HCI, 30 mg psödoefedrin HCI ve 10 mg dekstrometorfan HBr içerir. ACTIDEM berrak, kırmızı, böğürtlen tadındadır. Yardımcı maddeler: Sorbitol çözeltisi, şeker, sodyum benzoat, metil paraben, ponceau 4R, alkol, böğürtlen aroması, mentol, vanilya aroması.

Farmakolojik özellikleri:

Farmakodinamik Özellikleri:
Psödoefedrin: Direkt ve indirekt sempatomimetik aktivitesi olan bir üst solunum yolları dekonjestanıdır. Psödoefedrin taşikardi oluşturması ve sistolik kan basıncını yükseltmesi ve merkezi sinir sistemini uyarması bakımından efedrinden daha az güçlüdür. Psödoefedrin, dekonjestan (burnu açıcı ve burun akıntısını durdurucu) etkisini 30 dakika içinde gösterir ve bu etki en az 4 saat devam eder.
Triprolidin: Güçlü, kompetitif bir histamin H1-reseptör antagonistidir. Bir alkilamin olarak, triprolidin minimum antikolinerjik etkiye sahiptir. Triprolidin, tamamen veya kısmen histamin salıverilmesinin tetiklediği durumlarda semptomatik düzelme sağlar. Yetişkinlerde 2.5 mg’lık triprolidin tek bir dozunun oral uygulamasını takiben etkinin başlaması, deride histamin nedenli kızarıklık ve kabarcık oluşumunu önleme yeteneğiyle belirlendiği üzere 1-2 saat içindedir. Doruk etkisi yaklaşık 3 saatte meydana gelir ve aktivitesi sonra azalmakla beraber, tek bir dozdan 8 saat sonra, histamin nedenli kızarıklık ve kabarcık oluşumunu önemli oranda önlemeye devam eder.
Dekstrometorfan: Dekstrometorfan opioid olmayan antitussif (öksürük giderici) bir preparattır. Antitussif etkisini medulla oblongatada bulunan öksürük merkezi üzerinde gösterir ve öksürük refleksi eşiğini yükseltir. 10-20 mg’lık tek bir oral dekstrometorfan dozu 1 saat içinde antitussif etkisini gösterir ve etkisi en az 4 saat sürer.
Farmakokinetik Özellikleri:
Emilim: Psödoefedrin ve triprolidin ve dekstrometorfan oral alımı takiben barsaklardan iyi emilir.
Dekstrometorfan: Dekstrometorfan ****bolizmasındaki bireysel farklılıklardan ötürü, farmakokinetik değerleri oldukça değişkendir. 20 mg dekstrometorfan dozunun alınmasını takiben sağlıklı gönüllülerde, uygulamadan 2.5 saat sonra Cmax litrede <1 mikrogram’dan 8 mikrogram’a değişkenlik göstermiştir.
Triprolidin ve psödoefedrin: Sağlıklı gönüllülere, 10 ml Actifed şurup (2.5 mg triprolidin ve 60 mg psödoefedrin hidroklorür) uygulandıktan sonra aşağıdaki farmakokinetik değerler bulunmuştur:
Triprolidin: İlacın alımını takiben 1.5 saat (Tmax) sonra ulaşılan doruk plazma konsantrasyonu 6.0 ng/mldir.
Psödoefedrin: Şurup uygulamasını takiben 1.5 saat sonra Tmax değerine ulaşılırken Cmax değeri yaklaşık 180 ng/ml’dir.
Dağılım: Şurup için psödoefedrinin sanal dağılım hacmi (Vd/F) yaklaşık 2.8 litre/kg,. triprolidinin sanal dağılım hacmi yaklaşık 7.5 litre/kg’dır. Karaciğerdeki büyük ölçüde pre-sistemik ****bolizması nedeniyle, oral verilen dekstrometorfanın dağılımının ayrıntılı bir analizi yoktur.
****bolizma ve eliminasyon: Psödoefedrin: Plazma yarılanma–ömrü yaklaşık 5.5 saattir. Psödoefedrin, karaciğerde N-demetilasyon yoluyla aktif bir ****bolit olan norpsödoefedrine kısmen ****bolize olur. Psödoefedrin ve ****boliti idrar yolu ile dışarı atılmaktadır. Dozun %55 ile %90'ı değişikliğe uğramadan idrar yolu ile dışarı atılır. Psödoefedrinin görünür toplam vücut klerensi (Cl/F) yaklaşık 7.5 ml/dak/kg’dır. Eliminasyon hız sabiti (Kcl) yaklaşık 0.13 saat-1’tir. İdrar asitleştirildiğinde psödoefedrinin idrar yolu ile atım hızı artmaktadır. Bunun tersine idrar pH'sı arttıkça idrar yolu ile atım hızı azalmaktadır.
Triprolidin: Yarılanma ömrü yaklaşık 3.2 saattir. Hayvanlar üzerinde yapılan hepatik mikrozomal enzim araştırmaları esas olarak toluen metil grubunun oksitlenmiş bir ürünü ile birkaç triprolidin ****bolitinin varlığını göstermiştir. İnsanda verilen dozun sadece %1'inin 24 saatlik bir süre içinde değişikliğe uğramamış triprolidin olarak dışarı atıldığı kaydedilmiştir. Triprolidinin görünür toplam vücut klerensi(Cl/F) yaklaşık 30-37 ml/dak/kg’dır. Eliminasyon hız sabiti (Kcl) yaklaşık 0.26 saat -1’dir.
Dekstrometorfan: Dekstrometorfan oral alımı takiben karaciğerde hızlı ve geniş ölçüde ilk-geçiş ****bolizmasına uğrar. İnsan gönüllülerde genetik olarak kontrol edilen o-demetilasyon dekstrometorfan farmakokinetiğinin başlıca determinantıdır. Bu oksidasyon sürecinin farklı fenotipleri vardır ve bu denekler arasında oldukça değişken bir farmakokinetiğe yol açar. ****bolize olmayan dekstrometorfan, üç demetillenmiş morfinan ****bolitiyle beraber: dekstrorfan (3-hidroksi-N-metilmorfinan olarak da bilinir), 3-hidroksimorfinan ve 3-metoksimorfinan idrardaki konjugasyon ürünleri olarak belirlenir. Dekstrorfan başlıca ****bolit olup antitussif etkisi de vardır.
Renal Yetmezlikte Farmakokinetik: Çeşitli derecelerde renal yetmezlik olan hastalarda tek doz Duact kapsül (8 mg akrivastin+60 mg psödoefedrin) uygulanmasını takiben orta şiddetli ve şiddetli renal yetmezliği olan hastalarda psödoefedrin Cmax değeri sağlıklı gönüllülerdeki Cmax değerlerine nazaran 1.5 kat artmıştır. Tmax renal yetmezlikten etkilenmemiştir. t1/2 hafif ve şiddetli renal yetmezlikte sağlıklı gönüllülere nazaran sırayla 3 ve12 kat artmıştır. Renal yetmezlik olan hastalarda Actidem şurup veya triprolidin veya dekstrometorfan ile yapılmış spesifik çalışmalar yoktur.
Hepatik yetmezlikte Farmakokinetik: Hepatik yetmezlikte Actidem şurup, triprolidin psödoefedrin veya dekstrometorfan ile yapılmış spesifik çalışmalar yoktur.
Yaşlılarda Farmakokinetik: Yaşlı gönüllülerde Duact kapsül (8 mg akrivastin+60 mg psödoefedrin) verilmesini takiben, t1/2 sağlıklı gönüllüllere nazaran 1.4 kat artmıştır. Görünen Cl/F sağlıklı gönüllülerdekinin 0.8’idir ve Vd/F esas olarak değişmemiştir. Yaşlılarda Actidem şurup, triprolidin veya dekstrometorfan ile yapılmış spesifik çalışmalar yoktur.

Endikasyonları:

Actidem, bir histamin H1-reseptör antagonisti, nazal mukoza ve sinüsler gibi üst solunum yolları mukozalarının dekonjestanı ve bir antitussif kombinasyonudur. Bu kombinasyonun yararlı olduğu üst solunum yolları rahatsızlıklarında (alerjik nezle, vazomotor nezle, öksürük gibi) semptomatik rahatlama sağlar.

Kontrendikasyonları:

Actidem daha önce bu ilaca ve ilacın bileşenlerine ve akrivastine karşı aşırıduyarlılık gösterdiği bilinen bireylerde kontrendikedir. Actidem, ciddi hipertansiyon ve şiddetli koroner arter hastalığı olan hastalarda kontrendikedir. Actidem şiddetli hepatik yetmezlikte kontrendikedir. Önceki iki hafta içinde monoamin oksidaz inhibitörleri (antibakteryal ajan furazolidon dahil) almış veya almaya devam edenlerde kontrendikedir. Psödoefedrin ve bu tip bir ilacın birlikte kullanılması bazen kan basıncının yükselmesine neden olabilir.
Actidem ayrıca, dekstrometorfan içeren ürünler ve monoamin oksidaz inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında bazen hiperpireksi, aritmi, myoklonus semptomlarına veya komaya yol açabilir.
Dekstrometorfan, merkezi etkili diğer bütün öksürük gidericilerde olduğu gibi solunum yetersizliği olan ya da bu riski taşıyan hastalara verilmemelidir. Actidem, kronik ve devamlı öksürüğü olan sigara içenlerde, astım veya amfizem hastalarında veya öksürükle birlikte aşırı sekresyon görülen durumlarda kullanılmamalıdır.Uyarılar/Önlemler:

Normotansif hastalarda psödoefedrinin kayda değer hiçbir presör etkisi olmamakla beraber, Actidem hafif ve orta şiddetli hipertansiyon hastalarında dikkatli kullanılmalıdır. (bkz. Kontrendikasyonlar ve Diğer İlaçlarla Etkileşmeler) Diğer sempatomimetik ajanlar gibi, Actidem de, hipertansiyon, kalp hastalığı, diyabet, hipertiroidizm, yüksek intraoküler basınç, prostat büyümesi olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Hafif ve orta şiddette hepatik yetmezlikte ve orta ve şiddetli renal yetmezlikte özellikle birlikte kardiyovasküler bozukluk varsa dikkatli kullanılmalıdır (bkz. Farmakokinetik Özellikleri). Objektif veriler olmamakla beraber, Actidem alkol ve diğer merkezi etkili sedatiflerle beraber kullanılmamalıdır (bkz İlaç Etkileşimleri). Actidem sersemlik yapabilir (bkz Sürücülük ve Makine Kullanma Yeteneği Üzerine Etkisi).

Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı: Psödoefedrin ve triplolidin için gebelik kategorisi:C. Actidem şurubun gebelikte kullanımı hakkında klinik bilgi yoktur. Gebe kadınlarda kullanırken dikkatli olmalıdır. Psödoefedrin ve triprolidin, anne sütüne az miktarda geçer, fakat bunların emzirilen bebekteki etkisi bilinmemektedir. Dekstrometorfan veya ****bolitlerinin anne sütü ile atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Actidem beklenen yararları bebeğe olan potansiyel risklerinden fazla değilse emziren annelerde kullanılmamalıdır.

Sürücülük ve Makine Kullanma Yeteneği Üzerine Etkisi: Actidem uyku haline ve dikkat testlerinde performans bozukluklarına neden olabilir. Antihistaminiklere yanıtta bireysel değişkenlikler vardır. Triprolidin hidroklorür alan hastalarda sersemlik bildirildiği için, hastalar Actidem şurubun kendi performanslarını ters olarak etkilemediğinden emin olmadıkça araba kullanmamalı ve makine çalıştırmamalı veya tehlikeli olabilecek etkinliklere katılmamalıdır.
Yan etkiler/Advers etkiler:

Psödoefedrin: Uyku bozuklukları ve nadiren halusinasyonları içeren merkezi sinir sistemi uyarılması görülebilir. Psödoefedrin ile seyrek olarak tahrişli veya tahrişsiz deri döküntüleri bildirilmiştir. Psödoefedrin alan erkek hastalarda üriner retansiyon da bildirilmiştir; mevcut bir prostat büyümesi önemli bir predispozan faktör olabilir.
Triprolidin: Triprolidin sersemlik yapabilir. Seyrek olarak tahrişli veya tahrişsiz deri döküntüleri bildirilmiştir. Ağız, burun ve boğazda kuruma olabilir. Taşikardi oluşturabilir.
Dekstrometorfan: Dekstrometorfana atfedilen yan etkiler yaygın değildir; bazen mide bulantısı, kusma veya gastrointestinal bozukluklar olabilir. Dekstrometorfanın fazla miktarlarda kullanımı ile ilgili az sayıda rapor olmasına rağmen, terapötik dozlarda ilaç bağımlılığını gösteren hiçbir kanıt yoktur.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İlaç etkileşimleri:

Psödoefedrin içermesinden dolayı Actidem öksürük şurubu bretilyum, betanidin, guanetidin, debrizokin, metildopa ve β-adrenerjik bloker maddeler gibi sempatik aktivite üzerinden etkili ilaçların hipotansif etkisini kısmen tersine çevirebilir (Uyarılar/Önlemler bölümüne bakınız).
Actidem dekonjestanlar, trisiklik antidepresanlar, iştah bastırıcılar ve amfetamin benzeri psikostimülanlar gibi sempatomimetik maddeler veya sempatomimetik aminlerin katabolizmasını engelleyen MAOI(furazolidon dahil) ile birlikte kullanılması bazen kan basıncının yükselmesine neden olabilir (Kontrendikasyonlar ve Uyarılar/Önlemler bölümlerine bakınız).
Objektif veriler olmamakla beraber, Actidem alkol ve diğer merkezi etkili sedatiflerle beraber kullanılmamalıdır (bkz İlaç Etkileşimleri).

Kullanım şekli ve dozu:

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği taktirde;
Yetişkin ve 12 yaş ve üzeri çocuklar: Günde üç veya dört kez 10ml (2 ölçek)(2.5 mg triprolidin hidroklorür, 60 mg psödoefedrin hidroklorür ve 20 mg dekstrometorfan hidrobromür) oral olarak alınabilir. Maximum günlük doz. 40 ml(10 mg triprolidin hidroklorür, 240 mg psödoefedrin hidroklorür, 80 mg dekstrometorfan hidrobromür)
6-11 yaş arası çocuklar: Günde üç dört kez 5ml (1 ölçek)(1.25 mg triprolidin hidroklorür, 30 mg psödoefedrin hidroklorür ve 10 mg dekstrometorfan hidrobromür) oral olarak alınabilir. Maximum günlük doz: 20 ml (5 mg triprolidin hidroklorür, 120 mg psödoefedrin hidroklorür, 40 mg dekstrometorfan hidrobromür)
2-5 yaş arası çocuklar: Günde üç dört kez 2.5ml (1/2 ölçek)(0.625 mg triprolidin hidroklorür, 15 mg psödoefedrin hidroklorür ve 5 mg dekstrometorfan hidrobromür) oral olarak alınabilir. Maximum günlük doz: 10 ml(2.5 mg triprolidin hidroklorür, 60 mg psödoefedrin hidroklorür, 20 mg dekstrometorfan hidrobromür)
2 yaş altı çocuklar 2 yaşın altındaki çocuklarda doktor tavsiyesi dışında verilmesi uygun değildir. 6 ay-2 yaş altı: Günde üç dört kez 1.25 ml (1/4 ölçek)(0.31 mg triprolidin hidroklorür, 7.5 mg psödoefedrin hidroklorür ve 2.5 mg dekstrometorfan hidrobromür) oral olarak.
Maximum günlük doz: 5 ml (1.25 mg triprolidin hidroklorür, 30 mg psödoefedrin hidroklorür ve 10 mg dekstrometorfan hidrobromür).
Yaşlılar: Normal yetişkin dozu uygundur.
Hepatik yetmezlik: Hafif ve orta şiddetli hepatik yetmezlikte dikkatli olmakla beraber normal yetişkin dozu uygundur (Şiddetli hepatik yetmezlik için Kontrendikasyonlar’a bkz).
Renal Yetmezlik: Orta şiddetli ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalara özellikle beraberinde kardiyovasküler hastalık varsa Actidem verilirken dikkatli olmalıdır(bkz. Farmakokinetik özellikleri).
Doz Aşımı
Semptom ve Belirtiler: Tavsiye edilen dozlarla görülen yan etkilere ilaveten akut Actidem şurup aşırı dozajında letarji, başdönmesi, nistagmus, ataksi, halsizlik, hipotonisite, solunum depresyonu, deri ve mukoz membranlarda kuruluk, hiperpreksi, hiperaktivite, tremor, konvülsiyonlar, irritabilite, huzursuzluk, palpitasyon ve hipertansiyon görülebilir.
Tedavi:Solunum destekleyici, koruyucu ve konvülsiyonları kontrol edici gerekli tedbirler alınmalıdır. Endike olduğu taktirde, gastrik lavaj uygulanmalıdır. Mesanenin kateterizasyonu gerekli olabilir. Arzu edilirse, psödoefedrin atılımının hızlandırılması için asit diürez ve diyaliz uygulanabilir; ancak bu prosedürün potansiyel terapötik yararı tartışmalıdır. Doz aşımında diyalizin değeri bilinmemektedir; ancak 60 mg psödoefedrin+8 mg akrivastin içeren bir kombinasyon preparatında dört saatlik hemodiyalizle vücuttaki toplam psödoefedrinin yaklaşık %20’si uzaklaştırılmıştır. Nalokson, bir çocukta dekstrometorfan toksisitesinde spesifik bir antagonist olarak başarı ile kullanılmıştır.
Saklama Koşulu 25°C’nin altında, oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan koruyunuz. Buzdolabında saklanmamalıdır.

Formülü:

Bir ölçek (5 ml) 30 mg psödoefedrin hidroklorür ve 1.25 mg triprolidin hidroklorür içerir. Yardımcı maddeler: Şeker, metil paraben, sodyum benzoat, sarı kinolin.

Farmakolojik özellikleri:

Farmakodinamik Özellikleri:
Psödoefedrin, direkt ve indirekt sempatomimetik aktivitesi olan bir üst solunum yolları dekonjestanıdır. Psödoefedrin taşikardi oluşturması ve sistolik kan basıncını yükseltmesi ve merkezi sinir sistemini uyarması bakımından efedrinden daha az güçlüdür. Psödoefedrin, dekonjestan (burnu açıcı ve burun akıntısını durdurucu) etkisini 30 dakika içinde gösterir ve bu etki en az 4 saat devam eder.
Triprolidin, güçlü, kompetitif bir histamin H1-reseptör antagonistidir. Bir alkilamin olarak, ilaç minimum antikolinerjik etkiye sahiptir. Triprolidin, tamamen veya kısmen histamin salıverilmesinin tetiklediği durumlarda semptomatik düzelme sağlar. Yetişkinlerde 2.5 mg’lık triprolidin tek bir dozunun oral uygulamasını takiben etkinin başlaması, deride histamin nedenli kızarıklık ve kabarcık oluşumunu önleme yeteneğiyle belirlendiği üzere 1-2 saat içindedir. Doruk etkisi yaklaşık 3 saatte meydana gelir ve aktivitesi sonra azalmakla beraber, tek bir dozdan 8 saat sonra, histamin nedenli kızarıklık ve kabarcık oluşumunu önemli oranda önlemeye devam eder.
Farmakokinetik Özellikleri: Emilim: Psödoefedrin ve triprolidin oral alımı takiben barsaklardan iyi emilir. Sağlıklı gönüllülere, 10 ml actifed şurup (2.5 mg triprolidin ve 60 mg psödoefedrin hidroklorür) uygulandıktan sonra aşağıdaki farmakokinetik değerler bulunmuştur: Triprolidin: Actifed şurubun alımını takiben 1.5 saat (Tmax) sonra ulaşılan doruk plazma konsantrasyonu 6.0 ng/mldir. Psödoefedrin: Actifed şurup uygulamasını takiben 1.5 saat sonra psödoefedrinin Cmax değeri yaklaşık 180 ng/ml’dir. Dağılım: Şurup için psödoefedrinin sanal dağılım hacmi (Vd/F) yaklaşık 2.8 litre/kg’dır. Triprolidinin sanal dağılım hacmi yaklaşık 7.5 litre/kg’dır.
****bolizma ve eliminasyonsödoefedrin: Plazma yarılanma – ömrü yaklaşık 5.5 saattir. Psödoefedrin, karaciğerde N-demetilasyon yoluyla aktif bir ****bolit olan norpsödoefedrine kısmen ****bolize olur. Psödoefedrin ve ****boliti idrar yolu ile dışarı atılmaktadır. Dozun %55 ile %75'i değişikliğe uğramadan idrar yolu ile dışarı atılır. Eliminasyon hız sabiti (Kcl) yaklaşık 0.13 saat-1’tir. İdrar asitleştirildiğinde psödoefedrinin idrar yolu ile atım hızı artmaktadır. Bunun tersine idrar pH'ı arttıkça idrar yolu ile atım hızı azalmaktadır. Triprolidin: Yarılanma ömrü yaklaşık 3.2 saattir. Hayvanlar üzerinde yapılan hepatik mikrozomal enzim araştırmaları esas olarak toluen metil grubunun oksitlenmiş bir ürünü ile birkaç triprolidin ****bolitinin varlığını göstermiştir. İnsanda verilen dozun sadece %1'inin 24 saatlik bir süre içinde değişikliğe uğramamış triprolidin olarak dışarı atıldığı kaydedilmiştir. Triprolidinin görünür toplam vücut klerensi(Cl/F) yaklaşık 30-37 ml/dak/kg’dır. Eliminasyon hız sabiti (Kcl) yaklaşık 0.26 saat-1’dir. TM: Actifed GlaxoSmithKline şirketler grubunun tescilli markasıdır.
Renal Yetmezlikte Farmakokinetik: Çeşitli derecelerde renal yetmezlik olan hastalarda tek doz Duact kapsül (8 mg akrivastin+60 mg psödoefedrin) uygulanmasını takiben orta şiddetli ve şiddetli renal yetmezliği olan hastalarda psödoefedrin Cmax değeri sağlıklı gönüllülerdeki Cmax değerlerine nazaran 1.5 kat artmıştır. Tmax renal yetmezlikten etkilenmemiştir. t1/2 hafif ve şiddetli renal yetmezlikte sağlıklı gönüllülere nazaran sırayla 3 ve12 kat artmıştır. Renal yetmezlik olan hastalarda Actifed şurup veya triprolidin ile yapılmış spesifik çalışmalar yoktur.
Hepatik yetmezlikte farmakokinetik: Hepatik yetmezlikte Actifed şurup, triprolidin veya psödoefedrin ile yapılmış spesifik çalışmalar yoktur.
Yaşlılarda farmakokinetik: Yaşlı gönüllülerde Duact kapsül (8 mg akrivastin+60 mg psödoefedrin) verilmesini takiben, t1/2 sağlıklı gönüllüllere nazaran 1.4 kat artmıştır. Görünen Cl/F sağlıklı gönüllülerdekinin 0.8’idir ve Vd/F esas olarak değişmemiştir. Yaşlılarda Actifed şurup veya triprolidin ile yapılmış spesifik çalışmalar yoktur.

Endikasyonları:

Actifed şurup, özellikle nazal mukoza ve sinüsler gibi üst solunum yolu mukozalarının dekonjestanı ve histamin H1-reseptör antagonisti kombinasyonunun yararlı olduğu aşağıdaki üst solunum yolu hastalıklarının semptomatik tedavisinde kullanılır
Alerjik nezle, vazomotor nezle, soğukalgınlığı ve grip

Kontrendikasyonları:

ACTIFED daha önce bu ilaca ve ilacın bileşiklerine ve akrivastine aşırı duyarlılığı olan bireyler için kontrendikedir. Hipertansiyon ve koroner arter hastalıkları olanlarda, hepatik yetmezlikte kontrendikedir. Daha önceki iki hafta içinde monoamin oksidaz (MAO) inhibitörleri almış (antibakteryal ajan furazolidon dahil) veya almaya devam eden hastalarda kontrendikedir. Psödoefedrin ve bu tip bir ilacın aynı zamanda kullanılması bazen kan basıncının yükselmesine neden olabilir.

Uyarılar/Önlemler:

Psödoefedrin hipertansiyonlu hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. ACTIFED antihipertansif ilaçlar, trisiklik antidepresanlar ya da başka sempatomimetik maddeler (dekonjestanlar, iştah kesiciler ve amfetamine benzer psikostimulanlar gibi) alan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır (Kontrendikasyonlar ve Diğer İlaçlarla Etkileşim’e bakınız). Diğer sempatomimetik ilaçlar gibi ACTIFED de hipertansiyon, kalp hastalıkları, şeker hastalığı, hipertiroidizm, yüksek intraoküler basınç ve prostatik büyüme görülen hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Actifed şurup sersemlik yapabilir (Taşıt aracı ve makine kullanımı üzerine etkileri’ne bakınız). Bu konuda objektif veriler bulunmamasına rağmen, ACTIFED kullananların aynı zamanda alkol veya merkezi sinir sistemi üzerine etkili başka sedatifler kullanmaktan kaçınmaları gerekir ACTIFED'in orta şiddetli ve şiddetli hepatik ve/veya renal fonksiyon bozuklukları görülen hastalarda özellikle kardiyovasküler hastalıkla birlikte olduğu durumlarda kullanılmasında dikkatli olmalıdır (Farmakokinetik özellikleri’ne bakınız).

Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı: Gebelik kategorisi ‘’C’’ Psödoefedrin ve triprolidin uzun süreden beri istenmeyen etkiler görülmeden yaygın bir şekilde kullanılmaktaysa da, bunların gebelik sırasında kullanımları ile ilgili spesifik veriler bulunmamaktadır. Bu nedenle, gebe kadının bu ilaçtan sağlayacağı yarar ile ilacın, gelişmekte olan fetusa muhtemel riskler dengelenmek şartıyla kullanımına karar verilmelidir. Psödoefedrin ve triprolidin anne sütüne az miktarda geçer, fakat bunun emzirilen bebeklerdeki etkisi bilinmemektedir. Emziren annelerde kullanımı ilacın anneye beklenen yararları bebeğe olan riskinden fazla olmadıkça kullanılmamalıdır.

Taşıt ve makine kullanımı üzerine etkileri: Actifed şurup sersemlik yapabilir ve odituar yetenek testlerinde performansı azaltabilir. Antihistaminlere cevapta bireysel farklılıklar olabilir. Triprolidin alan hastalarda sersemlik gibi yan etkiler bildirildiği için , Actifed şurubun performansı ters yönde etkilemediğinden emin oluncaya kadar sürücülük yapmamalı, makine kullanmamalı veya tehlikeli etkinliklere katılmamalıdır (Uyarılar ve Önlemlere bakınız).
Yan etkiler/Advers etkiler:

Psödoefedrin: Uyku bozukluğu ve nadiren halusinasyonlar şeklinde merkezi sinir sistemi uyarılması görülebilir. Nadiren psödoefedrin ile irritasyonla beraber veya irritasyon olmaxızın deri döküntüleri bildirilmiştir. Psödoefedrin alan erkeklerde zaman zaman üriner retansiyona rastlanmaktadır, mevcut bir prostatik büyüme bu durumu hazırlayıcı faktör olabilir.
Triprolidin: Triprolidin sersemlik yapabilir. İrritasyonla beraber veya irritasyon olmaxızın deri döküntüleri bildirilmiştir. Ağız, burun ve boğazda kuruluk meydana gelebilir. Taşikardi bildirilmiştir.
BEKLENMEYEN BIR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İlaç etkileşimleri:

ACTIFED'in dekonjestanlar, trisiklik antidepresanlar, iştah kesiciler ve amfetamin-benzeri psikostimulanlar gibi sempatomimetik aminlerin katabolizmasını engelleyen monoamin oksidaz inhibitörleri(furazolidon dahil) ile beraber kullanılması bazen kan basıncının yükselmesine neden olabilir. Psödoefedrin içermesinden dolayı ACTIFED, bretilyum, betanidin, guanitidin, debrizokin, metildopa, alfa ve beta-adrenerjik bloker ilaçlar gibi sempatik aktiviteyi engelleyen hipotansif ilaçların etkisini kısmen tersine çevirebilir. Objektif veriler olmamakla beraber, Actifed şurup kullananlar alkol ve diğer merkezi etkili sedatiflerle birlikte kullanmaktan kaçınmalıdır.

Kullanım şekli ve dozu:

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;
12 yaşın üzerindeki çocuklar ve yetişkinlerde: Günde 3-4 kez 10 ml (2 ölçek) Maximum günlük doz 40 ml (10 mg triprolidin hidroklorür ve 240 mg psödoefedrin hidroklorür)
6 - 11 yaş arasındaki çocuklarda: Günde 3-4 kez 5 ml (1 ölçek)(1.25 mg triprolidin hidroklorür ve 30 mg psödoefedrin hidroklorür) Maximum günlük doz: 20 ml (5 mg triprolidin hidroklorür ve 120 mg psödoefedrin hidroklorür)
2 - 5 yaş arasındaki çocuklarda: Günde 3-4 kez 2.5 ml (1/2 ölçek)(0.625 mg triprolidin hidroklorür ve 15 mg psödoefedrin hidroklorür) Maximum günlük doz: 10 ml(2.5 mg triprolidin hidroklorür ve 60 mg psödoefedrin hidroklorür)
2 yaş altı çocuklar: Hekimin önerisi dışında 2 yaş altı çocuklarda Actifed şurup kullanılmamalıdır.
6 ay ile 2yaştan küçük arasındaki çocuklarda: Günde 3-4 kez 1.25 ml (1/4 ölçek) (0.31 mg triprolidin hidroklorür ve 7.5 mg psödoefedrin hidroklorür) Maximum günlük doz:5 ml (1.25 mg triprolidin hidroklorür ve 30 mg psödoefedrin hidroklorür)
Yaşlılar: Normal yetişkin dozu uygundur (Farmakokinetik özellikleri’ne bakınız).
Hepatik yetmezlik: Hafif ve orta şiddetli hepatik yetmezlikte normal yetişkin dozu uygundur, fakat yine de dikkatli olmalıdır. Şiddetli yetmezlik için Kontrendikasyonları’na bakınız.
Renal yetmezlik: Orta şiddetli ve şiddetli renal yetmezliği ve özellikle birlikte kardiyovasküler hastalığı olan hastalara verirken dikkatli olmalıdır (Farmakokinetik özellikleri’ne bakınız).
Aşırı Dozaj Semptom ve belirtileri: Actifed şurup aşırı dozajında önerilen dozlarda görülen istenmiyen etkilere ilaveten letarji, baş dönmesi, ataksi, güçsüzlük, hipotonisite, solunum yetmezliği, deri ve mukoz membranların kuruması, hiperpireksi, hiperaktivite, tremor, konvülsiyonlar, iritabilite, huzursuzluk, palpitasyon ve hipertansiyon görülebilir.
Tedavi: Solunumu destekleyici, koruyucu ve konvulsiyonları kontrol edici gerekli önlemler alınmalıdır. Gerektiğinde, gastrik lavaj uygulanmalıdır. Mesane kateterizasyonu gerekli olabilir. İstendiğinde, psödoefedrin atımının hızlandırılması için asit diürezi veya diyaliz yapılabilir ,fakat bu prosedür bugün tartışmalıdır. Aşırı dozajda diyalizin değeri bilinmemektedir; fakat 4 saatlik hemodiyaliz, 60 mg psödoefedrin ve 8 mg akrivastin içeren bir kombinasyon preparatında psöefedrinin toplam vücuttaki miktarının %20’sini uzaklaştırmıştır.
Saklama Koşulları 25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan koruyunuz.

Formülü:

50 ml - Enjeksiyonluk su - Flakon
536.0 mg/2333 mg - Fosforik asit - Flakon
1742.0 mg/2333 mg - L-arginin - Flakon
50.0 mg/2333 mg - Rekombinan insan doku tipi plazminojen aktivatörü - Flakon
5.0 mg /2333 mg - Polisorbat 80 - Flakon

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

1. Akut miyokard infarktüsünde trombolitik tedavi- 90 dakikalık (hızlandırılmış) dozaj programı (bkz. pozoloji ve uygulama yöntemi): Tedaviye, semptomların başlangıcını izleyen 6 saat içerisinde başlanabilen hastalarda.- 3 saatlik dozaj programı (bkz. pozoloji ve uygulama yöntemi): Tedaviye, semptomların başlangıcından sonraki 6-12 saatte başlanabilen hastalarda.2. Akut Masif Akciğer EmbolisiHemodinamik instabiliteyle birlikte olan akut, masif akciğer embolisinin trombolitik tedavisinde. Eğer mümkünse teşhis, pulmoner anjiyografi gibi objektif yöntemlerle veya akciğer sintigrafisi gibi non-invazif yöntemlerle doğrulanmalıdır.

Kontrendikasyonları:

Bütün trombolitikler gibi Actilyse de aşağıdakiler gibi, kanama riski bulunan hastalarda kullanılmamalıdır:-bilinen hemorajik diyatez-oral antikoagülan, örneğin warfarin sodyum kullanan hastalar- o sırada veya yakınlarda cereyan eden şiddetli yada tehlikeli kanama- anamnezide herhangi bir felç veya merkezi sinir sistemi hasarı (örneğin neoplasm, anevrizme intra-serebral veya omurilik ameliyatı gibi) hikyesi olması - hemorajik retinopati, örneğin dibetteki (görme bozuklukları, hemorojik retinopatiyi işaret edebilir) - yakınlarda (son 10 gün içersinde) geçirilmiş travma, travmatik kalp masajı, obstetrik doğum üzerine bastırılması olanaksız bir kan damarına yakınlarda girilmiş olması (örneğin vena subklavia veya vena jugularis ponksiyonu)-konttrol altında olmayan, şiddetli arteryel hipertansiyon- bakteriyel endokardit perikardit-akut pankratit-son 3 ay içersinde, belgelenmiş ülseratif gastrointestinal hastalık, özofagus varisleri,arter anevrizmaları, arteriyövenöz mlformasyonlar-artmış bir kanama riski taşıyan neoplazmlar-karaciğer yetmezliği, siroz portal hipertansiyon (özofogus varisleri) aktif hepatit dahil şiddetli karaciğer hastalığı -son 10 güniçersinde geçirilmiş büyük bir amliyat ve önemli bi travma

Uyarılar/Önlemler:

Yaşlılarda, intrakraniyal kanama riski artmıştır. Ancak bu yaşlarda terapötik fayda arttığından, risk-fayda değerlendirmesi dikkatle yapılmalıdır. ACTİLYSE'in çocuklardaki kullanımı konusundaki tecrübelerimiz henüz sınırlıdır. Bütün trombolitiklerde olduğu gibi, özellikle aşağıdaki hastalarda olmak üzere beklenen terapötik fayda, olası riskler karşısında dikkatle tartılmalıdır:<BR>- Biyopsi, büyük damarlara ponksiyon, intramusküler enjeksiyon, reanimasyon amacıyla kalp masajı gibi yakıniarda cereyan etmiş, daha küçük travmalar<BR>- Kanama riskini artıran ve kontrendikasyonlar bölümünde bahsedilmeyen durumlar<BR>100 mg'dan daha yüksek ACTILYSE dozları, intrakraniyal kanamalarda artış eşlik etmiş olması nedeniyle kullanılmamalıdır. ACTİLYSE'in tekrar kullanımı ile deneyimler sınırlıdır. ACTİLYSE'in anafilaktik reaksiyonlara yol alacağı düşünülmemektedir. Anafilaktik bir reaksiyon gelişirse, infüzyon durdurulmalı ve gerekli tedaviye başlanmalıdır.<BR>Rijid kateter kullanmaktan sakınılmalıdır.

Gebelik ve Laktasyon:ACTİLYSE'in gebelik ve laktasyon sırasında kullanımı konusundaki tecrübelerimiz son derece sınırlıdır. Hastanın yaşamını tehdit eden durumlarda sağlanacak fayda, oluşabilecek risk karşısında değerlendirilmelidir.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Hematokrit ve/veya hemoglobin değerlerinin düşmesiyle sonuçlanan kanama, ACTİLYSE kullanımına en sık eşlik eden advers reaksiyondur. Trombolitik tedaviye eşlik eden kanama tipleri, 2 geniş kategoriye ayrılabilir:- Yüzeyel kanamalar; genellikle ponksiyon yerinden veya hasar görmüş damarlardan olan kanama- İç kanamalar; gastrointestinal veya ürogenital kanallara, periton-ardına veya merkezi sinir sistemine veya parankimatöz organlara olan kanamalar ACTİLYSE'in kullanıldığı klinik çalışmalarda zaman zaman, gastrointestinal, ürogenital veya retroperitoneal kanamalarla önemli kan kaybı gözlemlenmiştir. Ekimoz, burun kanaması ve dişeti kanamaları oldukça sık görülür ama herhangi bir özel önlem ya da tedavi gerektirmez. Hastaların klinik rutin uyarınca, yani akut sol kalp kateterizasyonu uygulanmaksızın tedavi edildiği çalışmalarda kan transfüzyonuna ancak nadiren ihtiyaç duyulmuştur. intrakraniyal kanama, çok ender bildirilmiştir (< %1). Serebral kanama gibi tehlikeli olabilecek kanama ihtimalinde, flbrinolitik tedaviye son verilmelidir. Ancak yan-ömrün kısa olması ve sistemik pıhtılaşma faktörlerini çok az etkilemesi nedeniyle pıhtılaşma faktörlerinin replasmanına genellikle ihtiyaç yoktur. Kanama meydana gelen hemen bütün hastalar trombolitik ve antikoagülan tedavinin durdurulmasıyla, hacim replasmanıyla ve kanayan damarın üzerine elle bastırılarak tedavi edilebilir. Kanama başlangıcından önceki 4 saat içerisinde heparin kullanılmışsa, protamin verilmesi düşünülmelidir. Bu konservatif önlemlere cevap vermeyen az sayıdaki hastada, transfüzyon ürünlerinin tedbirlice kullanılması gerekebilir. Kriyopresipitat, taze donmuş plazma ve trombosit transfüzyonları, her uygulama sonrası klinik ve laboratuvar değerlendirmeler yapılarak kullanılabilir. Kriyopresipitat infüzyonunda hedef alınan flbrinojen düzeyinin 1 g/I olması arzu edilir. En son alternatif olarak antifibrinolitikler kullanılabilir.ACTİLYSE tedavisi ender vakalarda kolesterol kristal embolizasyonuna veya trombotik embolizasyona neden olabilir. Bu embolizasyonlar, cereyan ettikleri organa göre sonuçlar doğurabilir (örneğin böbrekteyse, böbrek yetmezliği yapabilir).Miyokard infarktüsü nedeniyle ACTİLYSE verilen hastalarda başarılı reperfüzyonu çoğu zaman aritmiler eşlik eder. Bu durum, klasik antiaritmik tedavilerin kullanılmasını gerektirebilir.Ender vakalarda bulantı, kusma, kan basıncının azalması ve vücut sıcaklığının artması bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar, miyokard infarktüsünün semptomları olarak da gelişebilir.Ender vakalarda ürtiker, bronkospazm, hipotansiyon şeklinde anafilaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar arasında tesadüfi bir ilişki kurulamamıştır. ACTİLYSE kullanımından sonra klinik bakımdan önem taşıyan bir antikor oluşumu gözlemlenmemiştir. ACTİLYSE'in kesinlikle yol açtığı bir allerjik reaksiyon bilinmemektedir.İlaç etkileşimleri:

Kumarin türevlerinin, trombosit agregasyonu inhibitörlerinin, heparinin ve pıhtılaşmayı etkileyen diğer ilaçların kullanılması, kanama riskini artırabilir.GeçimsizliklerKullanıma hazırlanan solüsyon, steril serum firyolojik (%0.9) solüsyonuyla 1:5'e kadar olmak üzere seyreltilebilir. Ancak ürün, enjeksiyonluk suyla veya dekstroz gibi karbonhidratlı infüzyon solüsyonlanyla daha fazla seyreltilmemelidir. ACTİLYSE dekstroz gibi karbonhidratlı infüzyon solüsyonlarıyla hazırlanmamalıdır. ACTİLYSE, aynı infüzyon flakonunda veya aynı kateterde, heparin dahil diğer ilaçlarla karıştırılmamalıdır.

Kullanım şekli ve dozu:

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde; ACTİLYSE, semptomların başlangıcından sonra mümkün olan en kısa zamanda verilmelidir. Bir ACTİLYSE (50 mg) flakonundaki kuru toz içeriği, aseptik koşullar altında, 50 ml enjeksiyonluk suyla eritilerek 1 mg ACTİLYSE/ml'lik bir konsantrasyon elde edilir ve intravenöz olarak verilir. Bu şekilde kullanıma hazırlanan solüsyon, steril serum fizyolojik solüsyonuyla (%0.9) en düşük konsantrasyon 0.2 mg/ml oluncaya kadar daha da seyreltilebilir.1. Miyokard infarktüsüa) Tedaviye, semptomların başlangıcını izleyen 6 saat içerisinde başlanabilen miyokard intarktüsü vakalarında 90 dakikalık (hızlandırılmış) dozaj programı: İntravenöz bolus olarak 15 mg, ilk 30 dakikada infüzyon şeklinde 50 mg, Sonraki 60 dakikada 35 mg; maksimal doz olan 100 mg'a ulaşılıncaya kadar. Vücut ağırlıgı 65 kg'ın altında olan hastalarda total doz, vücut ağırlığına göre ayarlanmalı ve önce intravenöz bolus olarak 15 mg, sonra 30 dakika içerisinde infüzyonla 0.75 mg/kg (en çok 50 mg) ve daha sonra da 60 dakika içerisinde infüryonla 0.5 mg/kg (en çok 35 mg) verilmelidir.b) Tedaviye, semptomların başlangıcını izleyen 6-12 saatte başlanabilen miyokard infarktüsü vakalarında 3 saatlik dozaj programı: İntravenöz bolus olarak 10 mg, ilk saat içerisinde intravenöz infüryonla 50 mgSonra her 30 dakikada 10 mg intravenöz infüzyon gidecek şekilde; maksimal doz olan 100 mg'a 3 saatte ulaşılıncaya kadar (vücut ağıriığı 65 kg'ın üstünde olan hastalarda) verilir.Vücut ağırlığı 65 kg'ın altında olan hastalarda toplam doz, 1.5 mg/kg'ı geçmemelidir.ACTİLYSE'in kabul edilen maksimal dozu 100 mg'dır.Yardımcı tedavi:Semptomlar ortaya çıktıktan sonra mümkün olan en kısa zamanda asetilsalisilik asite başlanmalı ve bu ilaç, miyokard infarktüsünü izleyen ilk aylar boyunca kullanılmalıdır. Önerilen doz, günde 160-300 mg'dır. Trombolitik tedaviyle birlikte 24 saat süreyle veya daha uzun zaman heparin verilmelidir (hızlandırılmış dozaj programında en az 48 saat boyunca). Başlangıçta 5,000 ünitelik intravenöz bir bolusla tedaviye başlanması ve saatte 1,000 üniteyle infüzyona devam edilmesi önerilir. Heparin dozu, tekrarlanan ölçümlerle bulunan aPTT zamanının, başlangıç değerinin 1.5-2.5 katı arasında kalmasını sağlayacak şekilde ayarlanmalıdır.2. Akciğer embolisi:2 saat içerisinde toplam doz olarak 100 mg verilmelidir. En fazla deneyim aşağıdaki pozolojiyle elde edilmiştir:Başlangıçta 1-2 dakikada intravenöz bolus olarak 10 mg, daha sonraki 2 saatte intravenöz infüzyon şeklinde 90 mg.Total doz, vücut ağırlığı 65 kg'ın altında olan hastalarda 1.5 mg/kg'ı aşmamalıdır.Yardımcı tedavi:ACTİLYSE tedavisi bittikten sonra aPTT değerleri normalin üst sınırının 2 katından daha aşağıya indiğinde, heparin tedavisine başlanmalıdır. Heparin infüryonu, aPTT değeri başlangıçtakinin 1.5-2.5 katı arasında kalacak şekilde ayarlanmalıdır.Doz aşımı:Her ne kadar nispeten fibrin-spesitikse de, doz aşımından sonra fibrinojende ve diğer pıhtılaşma komponentlerinde klinik bakımdan önemli bir azalma görülebilir. Birçok vakada, ACTİLYSE tedavisi durdurulduktan sonra bu faktörlerin tizyolojik olarak yenilenmesini beklemek yeterlidir. Eğer şiddetli kanama görülecek olursa, taze donmuş plazma veya taze kan transfüzyonu önerilir ve gerekirse sentetik antifibrinolitikler verilebilir.

Endikasyonları:

Çeşitli ateşli hastalıklarda ağrı dindirici ve ateş düşürücü olarak endikedir.Kontrendikasyonları:

Aşırı duyarlı hastalarde, porfirililerde ve glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliğinde kontrendikedir.

Uyarılar/Önlemler:

Renal ve hepatik yetmezlikte, alkol bağımlılarında kullanılmaz. Uzun süren tedavilerde kan tablosu kontrol edilmelidir. Antikoagülan, kumarin, indandoin ve fenotiazinlerle birlikte kullanılmamalıdır. Doz aşımı 4-6 gün sonra ortaya çıkan hepatotoksisiteye yol açar.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Allerji, makulopapüler döküntüler, mide bulantısı, bulanık idrar ve ürtiker gibi yan etkiler görülebilir.

İlaç etkileşimleri:

İlaçlarla etkileşme ve geçimsizliği yoktur.

Kullanım şekli ve dozu:

1-3 supozituar/gün dozda kullanılır.

REKLAM

Formülü:

5 ml'de (1 ölçek) 120 mg Parasetamol,Propilen Glikol,Gliserin Etanol,Sodyum Sakarin,Metil Praben,Şeker,Sitrik Asit,Sodyum Sitrat,Muz esansı ve Ponso 4R içerir.

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

Çocuklarda baş-diş ağrıları,grip ve soğuk algınlığına bağlı vücut kırıklıkları ve adele ağrıları,aşı sonrası ateş ve ağrıları,çeşitli nedenlere bağlı eklem ağrıları,kulak ve bademcik iltihapları sonucu ortaya çıkan ağrılar.Döküntülü çocuk hastalıkları ve ateşle seyreden tüm vakalarda ağrı kesici ve ateş düşürücü olarak kullanılır.

Kontrendikasyonları:

Parasetamole karşı aşırı duyarlılık,karaciğer hastalıkları.


Uyarılar/Önlemler:

Ağır böbrek ve karaciğer bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.Alkolle birlikte kullanımı sakıncalıdır.
Karaciğeri etkileyen diğer ilaçlar ile tedavi edilen hastalarda doktor önerisi ile kullanılmalıdır.
Kalp Akciğer hastalarıyla anemisi olanlara dikkatle verilmelidir.5 günden uzun süren ağrılarda ateşi 39.5 C den fazla olanlarda 3 günden daha uzun süren ateşle ve tekrarlayan ateş vakalarında doktor tavsiyesi olmadan kullanılmamalıdır.

Doktor kontrolü olmada,anemili veya kardiyak,pulmoner,renal ya da hepatik hastalıkları olanlarda kullanılmamalıdır.Analijezik ilaçları doktora danışmadan uzun süre kullanmayınız.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Nadiren hassas çocukların ciltlerinde kızarıklığa rastlanabilir.
İlacı kesmekle durum ortadan kalkar.Hematolojik araz husule gelebilir.Normal dozlarda kullanıldığında başka bir kontrendikasyona rastlanmamıştır.Yüksek dozlarda kusma gastro-intestinal kanama,karaciğerde tahribat,serebral ödem ve böbrek tubuluz nekrozu görülür.Normal dozlar aşılmamalıdır.

İlaç etkileşimleri:

Tedavi dozunda etkileşim belirlenememiştir.Yüksek dozda ve uzun süreli kullanımda antikoagulan ilaçların etkisini arttırmaktadır.Uzun süreli ve yüksek dozlarda kullanılan parasetamol,kumarin,indantoin deriveleri ile fenotiyazinlerle etkileşebilir,üriner 5-hidroksi-indol asetik asit testinde yanlış pozitif sonuç verebilir.

Kullanım şekli ve dozu:

3 ay-1 yaş çocuklarda :Günde 3-4 defa 1/2 -1 ölçek
1-4 yaş arası çocuklarda :Günde 3-4 defa 1-11/2 ölçek
4-8 yaş arası çocuklarda :Günde 3-4 defa 1-1 1/2 ölçek
8-12 yaş arası çocuklarda :Günde 3-4 defa 2-3 ölçek
Gerektiği takdirde günde 4 kat alınması ve iki doz aralığı 4-6 saat olmalıdır.Tok karnına kullanılmalıdır.Çocugun yaşına ve kilosuna göre doz ayarlanmalıdır.Doktorunuz tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde bir haftadan fazla kullanmayınız.


DOZ AŞIMI:
Parasetamolün aşırı dozda kullanımı iştahsızlık,kusma,hipoglisemi ve gastrointestinal kanamay sebep olabilir.Akut aşırı doz veya yüksek dozların uzun süreli kullanımı karaciğer hasarı,renal tübüler nekroz ve serebral ödeme neden olabilir.

Ampul-Tablet: Trimethoprim 80 mg, Sulfamethoxazole 400 mg Süspansiyon:Trimethoprim 40 mg, Sulfamethoxazole 200 mg/5 ml Forte Tablet:Trimethoprim 160 mg, Sulfamethoxazole 800 mg

Yardımcı maddeler: 11 mg etanolamin, 2050 mg propilen glikol, 500 mg alkol absolü, pH ayarı için sodyum hidroksit, distile su.

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

Bactrim sadece, hekim tarafından, elde edilecek yararın muhtemel risklerden daha fazla olduğunun düşünüldüğü durumlarda uygulanmalı ve etkili tek bir antibakteriyelin kullanımı değerlendirilmelidir. Bakterilerin in vitro duyarlılıkları coğrafi bölgeye göre ve zamanla değiştiğinden antibiyotik tedavisi seçilirken yerel durum gözönünde bulundurulmalıdır.

Solunum yolu enfeksiyonları: Haemophilus influenzae veya Streptococcus pneumoniae’nin duyarlı suşlarının neden olduğu Kronik bronşitin akut alevlenmelerinde, TMP-SMZ’nin bir tek antibiyotiğe tercih edilmesini gerektirecek iyi bir neden olduğunda çocuklardaki Haemophilus influenzae veya Streptococcus pneumoniae’nin duyarlı suşlarının neden olduğu otitis media, erişkin ve çocuklarda Pneumocystis carinii pnömonisinin tedavi ve profilaksisinde (primer ve sekonder).

Ürogenital enfeksiyonlar: Duyarlı E. coli, Klebsiella ve Enterobacter türleri, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris suşlarının neden olduğu idrar yolu enfeksiyonları ve şankroid.

Gastrointestinal sistem enfeksiyonları: Tifo ve paratifo, basilli dizanteri (Shigella flexneri ve Shigella sonnei ‘nin duyarlı suşlarında, antibakteriyel tedavi endike olduğunda), enterotoksijenik Escherichia coli’nin etken olduğu yolculuk ishallerinde, kolera (sıvı ve elektrolit tedavisine ek olarak).

Diğer bakteriyel enfeksiyonlar: Çeşitli bakterilerin etken olduğu enfeksiyonlarda (muhtemelen diğer antibiyotiklerle kombine tedavi) örn. bruselloz, akut ve kronik osteomiyelit, nokardiozis, aktinomiçetom, toksoplazmoz, Güney Amerika blastomikozu ve septisemide endikedir.

Kontrendikasyonları:

Bactrim, sülfonamidler veya ilacın içerdiği yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda, belirgin karaciğer parenkim hasarı olan hastalarda, plazma konsantrasyonları izlenemediğinde ağır böbrek yetersizliği olan hastalarda, porfiriada, folat eksikliğinden kaynaklanan megaloblastik anemide kontrendikedir.

Bactrim bebeklere yaşamlarının ilk 8 haftasında verilmemelidir. Gebelikte kontrendikedir.

Uyarılar/Önlemler:

Deri döküntüsü ya da herhangi bir ciddi advers reaksiyonun ilk belirtisinde tedavi derhal kesilmelidir. Alerji ve bronşiyal astım öyküsü olan hastalarda Bactrim dikkatle uygulanmalıdır. Yaşlı hastalarda veya komplike olabilecek durumlar varsa ağır yan etkilerin riski artar; böyle durumlar arasında böbrek ve/veya karaciğer fonksiyon bozukluğu, birlikte başka ilaçların kullanılması (risk tedavinin dozu ve süresi ile ilgili olabilir) sayılabilir. Nadiren de olsa, kan diskrazileri, majör eksüdatif erythema multiforme (Stevens‑Johnson sendromu), toksik epidermal nekroz (Lyell’s sendromu) ve fulminan karaciğer nekrozu gibi yan etkilere bağlı ölüm bildirilmiştir. İstenmeyen reaksiyonların riskini en aza indirebilmek için, özellikle yaşlı hastalarda, Bactrim ile tedavi süresi mümkün olduğunca kısa tutulmalıdır. Böbrek yetmezliği durumunda doz, Özel Doz Talimatları ile uygun olacak şekilde ayarlanmalıdır. Eğer Bactrim ile uzun bir süre tedavi yapılıyorsa, düzenli kan sayımları gerekir. Eğer herhangi bir şekilde kan elemanlarının sayısında anlamlı bir azalma saptanıyorsa, Bactrim kesilmelidir. İstisnai durumların dışında, Bactrim ciddi hematolojik rahatsızlıkları olan hastalara verilmemelidir. TMP ve metotreksat kombinasyonu alan hastalarda pansitopeni vakaları bildirilmiştir (Bkz. İlaç Etkileşmeleri). Yaşlı hastalarda veya mevcut folik asit yetersizliği veya böbrek yetmezliği olan hastalarda folik asit yetersizliğine bağlı hematolojik değişiklikler olabilir. Bunlar folinik asit tedavisi ile düzelirler. Bactrim ile uzun dönem tedavi gören hastaların (özellikle böbrek yetmezliği olan hastalar) idrar tahlilleri ve böbrek fonksiyonu düzenli olarak izlenmelidir. Tedavi sırasında kristalüriyi önlemek açısından yeterli sıvı alınmasına ve üriner atılıma özen gösterilmelidir. Hemoliz olasılığı nedeniyle, Bactrim kesinlikle gerekli olmadıkça G6PD yetersizliği olan hastalara verilmemelidir veya verilecekse minimal dozlar uygulanmalıdır. TMP’nin fenilalanin ****bolizmasını bozduğu farkedilmiş ise de uygun diyet kısıtlamasındaki fenilketonürik hastalarda bunun önemi yoktur. Sülfonamid içeren tüm ilaçlarla olduğu gibi porfiri ya da tiroid disfonksiyonu olan hastalarda dikkatli olunması önerilir. “Yavaş asetilatör” olan hastalar sülfonamidlere karşı idyosenkratik reaksiyon göstermeye daha eğilimli olabilirler.

Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı
Gebelik kategorisi: C

Hayvan deneylerinde, çok yüksek dozlardaki TMP-SMZ folik asit antagonizması için tipik olan fetus malformasyonlarına neden olmuştur. Gebe kadınlar üzerinde yapılan çalışmaların raporlarında, spontan bildirilen malformasyon raporlarında ve ilgili literatür incelemelerinde, Bactrim insanda belirgin bir teratojenik risk taşımadığı görünmektedir. TMP ve SMZ plasentayı geçtikleri ve folik asit ****bolizmasını bozdukları için, Bactrim ancak fetusta potansiyel faydası potansiyel riskinden yüksek olduğu doğrulanırsa gebelik sırasında kullanılmalıdır. Bactrim ile tedavi gören gebe kadınlara günde 5 mg folik asit verilmesi önerilmektedir. Gebeliğin son devresinde, yenidoğanlarda kernikterus riski açısından Bactrim'in kullanılmasından kaçınılmalıdır.
TMP ve SMZ anne sütüne geçer. Bactrim'in anne sütüyle beslenen bebeklerdeki miktarı düşük olduğu halde, bebeğe vereceği risk (kernikterus, aşırı duyarlılık) anneye sağlayacağı terapötik yarara karşı tartılarak

Yan etkiler/Advers etkiler:

Önerilen dozlarda Bactrim genellikle iyi tolere edilir. En sık rastlanan yan etkiler deri döküntüleri ve gastrointestinal bozukluklardır.

Genel: Her ilaçla olabildiği gibi bu bileşiğe aşırı duyarlılığı olan hastalarda, ateş, anjiyonörotik ödem, anaflaktoid reaksiyonlar, hipersensitivite reaksiyonları ve serum hastalığı gibi alerjik reaksiyonlar görülebilir. Nadir olarak, eozinofilik veya alerjik alveolitte görülene benzer pulmoner infiltrasyon bildirilmiştir. Tedavi sırasında, öksürük veya nefes darlığı gibi semptomlar ortaya çıkar veya beklenmedik bir şekilde kötüleşirse, hasta yeniden değerlendirilmeli ve Bactrim tedavisinin kesilmesi düşünülmelidir. Periarteritis nodosa ve alerjik miyokardit nadiren görülmüştür. Candidiasis gibi fungal enfeksiyonlar bildirilmiştir

Aşağıdaki etkiler bildirilmiştir (sıklık sırasıyla):
Deri: Bunlar genellikle hafiftir ve tedavinin kesilmesinden sonra hızla düzelirler. Sülfonamid içeren birçok ilaç gibi Bactrim de bazı nadir vakalarda ışığa duyarlılık, erythema multiforme, Stevens‑Johnson sendromu, toksik epidermal nekroz (Lyell’s sendromu) ve Henoch-Schoenlein purpurası ile ilgili bulunmuştur.

Gastrointestinal: Bulantı (kusma ile veya kusma olmadan), stomatit, diyare, glossit ve birkaç psödomembranöz enterokolit vakası. Bactrim ile tedavi sırasında akut pankreatit görülen hastalar bildirilmiştir. Bunların birçoğu aralarında AIDS gibi ciddi hastalıkları olan ağır vakalardır.

Hepatik: Karaciğer nekrozu, seyrek hepatit vakaları, kolestaz, transaminaz ve bilirubin değerlerinde artış ve izole safra kanalı yokluğu sendromu vakaları olabilir.

Hematolojik: Bunların çoğu hafif, asemptomatik ve tedavinin kesilmesi ile geri dönüşümlüdür. En çok görülen değişiklikler lökopeni, granülositopeni ve trombositopenidir. Çok nadiren agranülositoz, anemi (megaloblastik, hemolitik, aplastik), methemoglobinemi, pansitopeni veya purpura da olabilir.

Sinir sistemi: Nöropati (periferal nefrit ve paresteziyi de içeren), halüsinasyonlar, uveitis, nadiren aseptik menenjit vakaları veya menenjit‑benzeri semptomlar, ataksi, konvülsiyonlar, baş dönmesi ve kulak çınlaması gözlenmiştir.

Üriner sistem: Renal fonksiyon bozukluğu, interstisyel nefrit, kan üre azotunda (BUN) artış, serum kreatininde artış ve kristalüri nadir vakalarda bildirilmiştir. Sülfonamidler, Bactrim dahil, özellikle kardiyak ödemi olan hastalarda idrar artışına neden olabilir.

İskelet-kas sistemi: Nadiren artralji, miyalji ve izole rabdomiyoliz vakaları bildirilmiştir.

****bolik: Pneumocystis carinii pnömonisi vakalarında olduğu gibi yüksek doz TMP kullanılan hastaların önemli bir bölümünde, serum potasyum konsantrasyonunda ilerleyici fakat geri dönüşümlü artışlarla karşılaşılabilmektedir. Trimetoprim, altta yatan bir potasyum ****bolizması bozukluğu veya böbrek yetmezliği bulunan ya da birlikte hiperkalemiye neden olduğu bilinen bir ilaç verilmekte olan hastalarda, önerilen dozlarda uygulanan tedaviyle bile hiperkalemiye neden olabilmektedir. Söz konusu vakalarda serum potasyumunun yakından izlenmesi şarttır. Hiponatremi vakaları bildirilmiştir. TMP + SMZ tedavisi gören diyabetik olmayan hastalarda nadiren ve genellikle tedaviye başladıktan birkaç gün sonra ortaya çıkan bir hipoglisemi ile karşılaşılabilmektedir. Böbrek fonksiyon bozukluğu, karaciğer hastalığı, beslenme bozukluğu vakaları ve yüksek doz TMP + SMZ kullanılan hastalar özellikle risk altındadır.

AIDS hastalarında görülen reaksiyonlar: Bactrim kullanan AIDS hastalarında deri döküntüsü, ateş, lökopeni, transaminaz değerlerinde artış gibi yan etkilerin ortaya çıkması AIDS olmayan ve Bactrim kullanan hastalara göre daha fazla olarak bildirilmiştir.

Lokal reaksiyonlar: Bactrim’in i.v enfüzyonu bazen hafif ve orta derecede venöz ağrı ve flebit gibi lokal yan etkilere yol açmıştır.

İlaç etkileşimleri:

Başta tiazidler olmak üzere, belirli diüretiklerin birlikte uygulandığı yaşlı hastalarda purpura ile birlikte trombositopeni insidansında bir artış gözlenmiştir. Bactrim ile birlikte uygulandığında digoksinin kan düzeyleri özellikle yaşlı hastalarda artabilir. Serum digoksin düzeyleri izlenmelidir. Bactrim'in, antikoagülan Varfarin’i kullanan hastalarda, ilacın hipotrombotik etkisini belirgin olarak artırabildiği bildirilmiştir. Antikoagulan tedavide olan hastalara Bactrim uygulanırken bu etkileşme göz önüne alınmalıdır. Bu vakalarda pıhtılaşma zamanı tekrar tayin edilmelidir. Bactrim fenitoinin karaciğerde ****bolize oluşunu engelleyebilir. Eğer iki ilaç aynı zamanda veriliyorsa fenitoin toksisitesi açısından dikkatli olmak gerekir.

Böbrek transplantasyonundan sonra kotrimoksazol (TMP‑SMZ) ve siklosporin verilen hastalarda serum kreatinininde artışla görülen reversibl bir böbrek fonksiyonunda kötüleşme gözlenmiştir. Bu kombine etki muhtemelen trimetoprim bileşenine bağlanmaktadır (Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda kreatinin klirensinde geri dönüşümlü azalma görülmüştür. Bu muhtemelen kreatinin tubüler sekresyonunun reversibl inhibisyonuna bağlıdır). Bactrim ile birlikte uygulamada trisiklik antidepresanların etkisi azalabilir. SMZ dahil sülfonamidler, metotreksatla plazma proteinlerine bağlanma yerleri için ve renal transportta yarışabilir; böylece serbest metotreksat fraksiyonunu ve metotreksata sistemik ekspozürü artırırlar. TMP ve metotreksat kombinasyonu alan hastalarda pansitopeni vakaları bildirilmiştir (Bkz. Uyarılar/Önlemler). Trimetoprimin insan dehidrofolat redüktaz enzimine afinitesi düşüktür, ancak, özellikle ileri yaş, hipoalbüminemi, böbrek fonksiyon yetersizliği, kemik iliği rezervinde azalma gibi diğer risk faktörlerinin varlığında, metotreksatla birlikte kullanıldığında hematolojik yan etkilere neden olabilir. Bu tür yan etkiler özellikle yüksek doz metotreksat kullanımı ile ortaya çıkar. Bu hastalarda hematopoez üzerine etkileri önlemek için folik asit veya kalsiyum folinat kullanılması önerilir. Sıtma profilaksisi için haftada 25 mg'dan fazla pri****min alan hastalar birlikte Bactrim kullandıklarında megaloblastik anemi geliştiğine ait bildiriler vardır. Bactrim, diğer sülfonamid içeren ilaçlar gibi, oral hipoglisemik ilaçların etkilerini artırır. İndo****sin alan hastaların SMZ kan seviyelerinde artma görülebilir. Literatürde, TMP-SMZ ile amantadinin birlikte uygulanmasına bağlı tek bir vakada toksik delirium bildirilmiştir.

Laboratuar Testlerine Etkisi
Bactrim, özellikle de trimetoprim komponenti, protein olarak bakteriyel dihidrofolat redüktaz kullanılan "yarışmalı protein bağlanma tekniği" (CBPA) ile yapılan serum metotreksat tayinini etkileyebilir. Ancak metotreksatın radyoimmun assay (RIA) ile ölçümünde böyle bir etkileşme oluşmaz. Trimetoprim ve sülfametoksazol aynı şekilde kreatinin için yapılan Jaffe alkalen pikrat reaksiyonu tayinini de etkileyebilir ve

Kullanım şekli ve dozu:

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;
Bactrim ile parenteral uygulama, oral yolla verilemediğinde özellikle pre- ve postoperatif enfeksiyonlarda, tifo ya da paratifoda duyarlı mikroorganizmalar olduğunda endikedir. Bactrim ile oral uygulama yapılamadığında veya endike olmadığı durumlarda i.v. enfüzyon için ampul ancak uygun enfüzyon solüsyonları ile seyreltildikten sonra uygulanabilir.

Yetişkinler ve 12 yaşından büyük çocuklar için standart doz: sabah ve akşam uygun seyreltimler yapıldıktan sonra günde iki kez 2 x(5 ml) ampul, (10 ml);

Günlük maksimum doz (özellikle ağır vakalar için): günde iki kez sabah ve akşam 3x(5 ml) ampul, (15 ml);

12 yaşına kadar çocuklar için standart doz: Günlük ortalama doz yaklaşık 2 ml/5 kg vücut ağırlığı; sabah ve akşam olmak üzere iki eşit doza bölünür. Böylece çocuklara tavsiye edilen doz kg başına günlük 6 mg TMP ve 30 mg SMZ’dir.

Tedavi süresi: Genel bir kural olarak Bactrim'in parenteral formülasyonları oral tedavinin mümkün olmadığı hallerde verilmelidir. Standart doz arka arkaya 5 günden fazla, maksimum doz da 3 günden fazla kullanılmamalıdır.

Uygulama şekli:
Bactrim uygulanmadan önce seyreltilmelidir. Dilüsyon için kullanılabilecek enfüzyon solüsyonları: %5 ve %10 dekstroz, %10 ksilitol, Ringer solüsyonu (USP XVIII), Macrodexâ (%5’lik dekstroz içinde %70.6 dekstran), %0.9 sodyum klorür, %0.45 sodyum klorür + %2.5 dekstroz.

Aşağıdaki, 1 ml Bactrim ampul solüsyonuna 25-30 ml enfüzyon solüsyonu oranına dayanan minimum dilüsyon şemasına uymak önemlidir:
1 ampul Bactrim (5 ml)’e 125 ml enfüzyon solüsyonu
2 ampul Bactrim (10 ml)’e 250 ml enfüzyon solüsyonu
3 ampul Bactrim (15 ml)’e 500 ml enfüzyon solüsyonu.

Bactrim ile karışımlar kullanımdan hemen önce hazırlanmalıdır. Enfüzyon solüsyonuna Bactrim’in eklenmesinden sonra iyi karışmasını sağlamak için karışım sallanmalı ya da çevrilmelidir. Enfüzyondan önce ya da enfüzyon sırasında türbidite ya da kristalleşme görülürse solüsyon hemen hazırlanan yenisi ile değiştirilmelidir. Bactrim ile hazırlanan enfüzyon solüsyonları hazırlandıktan sonraki 6 saat içinde kullanılmalıdır.

Sıvı kısıtlaması olan hastalarda dilüsyon oranları: Sıvı kısıtlaması gereken durumlarda her 5 ml Bactrim 75 ml %5 dekstroz, %0.9 sodyum klorür ya da Ringer solüsyonuna eklenebilir. Solüsyon kullanımdan hemen önce hazırlanmalı ve oda ısısı ve loş ışık mevcudiyetinde 2 saat içinde uygulanmalıdır. Etkili kan düzeylerine ulaşılması için sıvının miktarına bağlı olarak enfüzyon süresi 1½ saati geçmemelidir. Normal süre 30-60 dakikadır.

Geçimsizlik: Bactrim enfüzyonlarına başka ürün eklemeyiniz. Özellikle pH’yı 8’in altına düşüren ürünler çökme oluşturabileceği için eklenmemelidir. Bactrim ampul solüsyonunu seyreltmede, %5 levuloz, Hartmann solüsyonu ve %1.4 sodyum bikarbonat kullanılmamalıdır.

Özel not: Bactrim sadece yukarıda açıklanan enfüzyon solüsyonları şeklinde i.v. olarak verilmelidir, seyreltilmeden i.v ya da doğrudan enfüzyon tüpüne verilemez. Hazırlanan Bactrim enfüzyon solüsyonları diğer ilaç ya da solüsyonlarla karıştırılmamalıdır.

Bactrim i.v. ampul intramüsküler olarak uygulanmamalıdır.
Nokta yukarıda bulunacak şekilde tutulur.
Ampulün baş kısmı ok yönünde aşağıya doğru çekilir.
Testere kullanılmasına gerek yoktur.